Семена льна содержат большое количество биологически активных веществ, имеющих широкий спектр фармакологического действия. Наружная оболочка семян (эпидермис) содержит 3–9 % слизи. В слизи установлено наличие арабинозы, галактозы, ксилозы, рамнозы и глюкозы. В процессе созревания семян льна количество рамнозы увеличивается, а глюкозы — уменьшается. В состав слизи также входит около 8 % белка и не менее 2,6 % кальция.

Семена льна содержат цианогенные гликозиды, которые могут влиять на фармакологическое и токсикологическое действие препаратов, полученных из данного сырья. Установлено наличие таких цианогенных гликозидов, как линамарин (23,4%), линустатин (6,64%), неолинустатин (4,86%) и лотаустралин (2%).

Важным компонентом семян льна является жирное масло. Количественное содержание жирного масла в семенах и его качественный состав могут изменяться в зависимости от культурных форм и сортов, а также географических и климатических условий произрастания. Так, содержание жирного масла в семенах льна-долгунца составляет до 39 %, у межеумка - 35–45 %, у льна- кудряша - 52 %.

Липиды льняного масла содержат триглицериды (92,25 %), свободные жирные кислоты (3,3 %), стерины (1,15 %), эфиры стерина (0,15 %), фосфолипиды (1,16 %). Триглицериды жирных кислот льняного масла содержат 6,8–7,4 % пальмитиновой, 4,0–5,7 % стеариновой, 14,4–32,1 % олеиновой, 13,9–18,6 % линолевой и 48,6–55,9 % линоленовой и изолиноленовой кислоты.

Кроме того, в льняном масле содержится до 30 % каротиноидов и до 50 % токоферолов. В собранной во время цветения траве льна посевного, а также в созревших семенах идентифицированы флавоноидные гликозиды, среди которых хроматографическими методами выделены такие гликофлавоны: ориентин, изоориентин, висенин и луценин.